肝素及其衍生物在目前及今后相當(dāng)長的時間內(nèi)仍是最重要的抗凝血劑和抗血栓類藥物,世界平均需求量每年增長5%以上,銷售額每年增長11%以上,這足以說明肝素類產(chǎn)品在醫(yī)療健康方面的重要性。隨著對肝素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系研究的深入...[繼續(xù)閱讀]

    15.6.1抗炎作用[8-13]炎癥是機體對傷害性刺激產(chǎn)生的一種保護(hù)性病理生理反應(yīng),在不同反應(yīng)時相中有多種生物學(xué)因素參與。肝素作為機體內(nèi)源性生物活性物質(zhì),參與了炎癥全過程,被認(rèn)為是炎癥反應(yīng)的內(nèi)源性調(diào)節(jié)物質(zhì),具有顯著的抗炎作用...[繼續(xù)閱讀]

    7.2.1MC與絲甘蛋白聚糖MC是參與免疫和炎癥應(yīng)答的一類細(xì)胞。MC按其功能和生化特征可分為兩個亞族:結(jié)締組織肥大細(xì)胞(CTMC),主要存在于皮膚、腹膜腔和小腸黏膜下層(submucosa);黏膜肥大細(xì)胞(MMC)則定位于黏膜和小腸黏膜固有層(intestina...[繼續(xù)閱讀]

    肝素制品注射劑調(diào)pH7～8,加入0.15%氯化甲酚可保持較好的穩(wěn)定性,4℃保存能保持效價15年,室溫保持7年以上;37℃保持6～8年。pH降至6以下,則穩(wěn)定性顯著下降[13]]。高壓滅菌后含肝素50U/50mL的氯化鈉溶液,室溫放置1年仍能保持足夠的抗凝活...[繼續(xù)閱讀]

    近年多項研究報道構(gòu)建以肝素為組分或涂覆于表面的納米粒。肝素作為一種具有生物相容性和生物可降解性的天然多糖,比其他合成分子的細(xì)胞耐受性更好。含肝素的納米?？筛玫乇３趾奢d藥物的結(jié)構(gòu)完整性,穩(wěn)定性較好[3]。肝素還...[繼續(xù)閱讀]

    肝臟是人體內(nèi)最大、功能最多的腺體器官,也是物質(zhì)代謝最為活躍的器官。肝細(xì)胞是正常肝臟的主要成分,承擔(dān)著正常肝臟的大部分主要而又復(fù)雜的功能,包括排泄膽汁、消化脂肪,調(diào)節(jié)糖、脂、蛋白質(zhì)三大物質(zhì)的生物合成和代謝,完成對...[繼續(xù)閱讀]

    肝素原[GlcA-(1→4)-GlcNAc]n聚合鏈形成后,依次經(jīng)過NDST、C5-epi及O-磺基轉(zhuǎn)移酶(2-OST、3-OST、6-OST)催化修飾,生成成熟肝素/HS多糖。該聚合物修飾反應(yīng)不完全,換言之,并不是所有可能的底物殘基都被修飾,因此,增加了產(chǎn)物結(jié)構(gòu)的復(fù)雜性和聚合...[繼續(xù)閱讀]

    肝素屬于結(jié)構(gòu)不均一、聚合程度高度分散的一類硫酸多糖。其主要重復(fù)雙糖單位為α-L-IdoA-2-SO4-β(1→4)-α-D-GlcNSO3-6-SO4(圖17-1)。肝素結(jié)構(gòu)異常復(fù)雜,組成肝素的單糖達(dá)10多種,各種單糖之間連接方式的不同和糖鏈上單糖取代基團(tuán)(如硫酸基...[繼續(xù)閱讀]

    Jaques等認(rèn)為,肝素的藥動學(xué)檢測中,僅以肝素的抗凝血活性為指標(biāo),而抗凝血活性的檢測依賴于肝素與凝血相關(guān)絲氨酸蛋白酶抑制劑的相互作用,忽視了肝素與其他多種血漿蛋白質(zhì)的相互作用,并且忽視了肝素與內(nèi)皮、血細(xì)胞和血小板的結(jié)...[繼續(xù)閱讀]

    肝素作為臨床用量最大的抗凝血藥物,廣泛收載于各國藥典。2008年1月,美國百特公司生產(chǎn)的肝素鈉注射液在美引起嚴(yán)重不良反應(yīng),肝素的質(zhì)量及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)問題引起了全球范圍的關(guān)注[1-2]。中國政府對此高度重視,于2009年和2010年連續(xù)兩年...[繼續(xù)閱讀]