5.3.1水解反應(yīng)[2,8]肝素的糖苷鍵不易被酸水解,O-硫酸基對(duì)酸水解相當(dāng)穩(wěn)定,尤其是溫度低時(shí),但N-硫酸基對(duì)酸水解敏感。肝素在溫?zé)岬南∷嶂袝?huì)失活。溫度越高,pH越低,失活越快。在堿性條件下,N-硫酸基相當(dāng)穩(wěn)定。0.2%肝素鈉在1mol/L氫氧化...[繼續(xù)閱讀]

    肝素制品注射劑調(diào)pH7～8,加入0.15%氯化甲酚可保持較好的穩(wěn)定性,4℃保存能保持效價(jià)15年,室溫保持7年以上;37℃保持6～8年。pH降至6以下,則穩(wěn)定性顯著下降[13]]。高壓滅菌后含肝素50U/50mL的氯化鈉溶液,室溫放置1年仍能保持足夠的抗凝活...[繼續(xù)閱讀]

    肝素是廣泛存在于一些哺乳動(dòng)物臟器中的硫酸氨基葡聚糖,屬糖胺聚糖(GAG)類產(chǎn)品,與金屬離子結(jié)合成鹽。目前臨床上使用的肝素主要來(lái)源于豬小腸黏膜、豬肺或牛肺[1-5]。研究表明肝素是由L-艾杜糖醛酸(IdoA)、D-葡萄糖醛酸(G1cA)和α-...[繼續(xù)閱讀]

    目前,肝素的提取主要有酶解提取、鹽解提取、酶解與鹽解提取相結(jié)合、樹(shù)脂離子交換等制備工藝。市場(chǎng)上銷量較多的肝素產(chǎn)品主要有粗品級(jí)、無(wú)蛋白級(jí)和精品級(jí),其中精品級(jí)肝素又分為外用級(jí)和注射級(jí)。相對(duì)精品級(jí)而言粗品級(jí)和無(wú)蛋...[繼續(xù)閱讀]

    肝素鈉的提取制備主要采用鹽解、酶解、樹(shù)脂離子交換相結(jié)合的方法,雖然一些文獻(xiàn)分別對(duì)鹽解與酶解工藝進(jìn)行過(guò)相關(guān)研究,但是獨(dú)立的鹽解-離子交換和酶解-離子交換工藝均不能使肝素與雜蛋白得到較好的分離,難以取得理想的效果。...[繼續(xù)閱讀]

    6.4.1工藝路線6.4.2工藝過(guò)程(1)新鮮或冰凍的牛(羊、豬)肺等融化后,剪去氣管及結(jié)締組織,反復(fù)沖洗,去除血液和污物,置絞肉機(jī)中絞碎,制成肺漿,加1.5倍量的水稀釋,調(diào)pH8.0。(2)酶解加1%胰漿,緩慢升溫至40～45℃,保溫?cái)嚢?h,維持pH8.0。(3)鹽解...[繼續(xù)閱讀]

    6.5.1工藝路線6.5.2工藝過(guò)程海鞘去除被囊,切成小片,4℃丙酮中浸泡24h脫水。干體(1g)用20mL含100mg木瓜蛋白酶,5mmol/LEDTA和5mmol/L半胱氨酸的pH5.50.1mol/L醋酸鈉緩沖液于60℃酶解24h,離心,所得沉淀用木瓜蛋白酶做相同處理,重復(fù)兩次。第3次酶解...[繼續(xù)閱讀]

    6.6.1羊血漿法將肝素鈉標(biāo)準(zhǔn)品和供試品分別配制成一定濃度的溶液,按要求分別向標(biāo)準(zhǔn)液和供試液中依次加入一定量羊血漿和氯化鈣溶液,混合均勻后靜置于37℃水浴中鈣化一定時(shí)間后,觀察標(biāo)準(zhǔn)液和供試液的凝固情況,以此來(lái)確定供試品...[繼續(xù)閱讀]

    我國(guó)是肝素生產(chǎn)大國(guó),隨著技術(shù)的積累和更新,肝素整體產(chǎn)業(yè)逐步提升,憑借國(guó)際市場(chǎng)對(duì)肝素類藥物需求持續(xù)增長(zhǎng)的機(jī)遇,國(guó)內(nèi)優(yōu)秀生產(chǎn)企業(yè)不斷提高生產(chǎn)技術(shù)和研發(fā)投入,制備出高品質(zhì)肝素產(chǎn)品。生產(chǎn)工藝的設(shè)計(jì)和實(shí)施,宜根據(jù)產(chǎn)品的要...[繼續(xù)閱讀]

    肝素作為抗凝藥物,自20世紀(jì)30年代中期幾乎同時(shí)在北美和北歐進(jìn)入臨床應(yīng)用以來(lái),迄今已歷經(jīng)80個(gè)年頭。隨著肝素及多種低分子肝素(lowmolecularweightheparin,LMWH)的成功研發(fā)和臨床應(yīng)用,肝素臨床用藥需求不斷增長(zhǎng),肝素產(chǎn)業(yè)鏈規(guī)模日趨擴(kuò)張...[繼續(xù)閱讀]