磺達(dá)肝癸鈉作為一種選擇性的間接FXa抑制劑,在臨床上已被證明是一種有效的,甚至優(yōu)于LMWH的抗凝血藥物,可防止骨科和腹部大手術(shù)后的靜脈血栓和栓塞病癥,出血風(fēng)險(xiǎn)較小。盡管磺達(dá)肝癸鈉在臨床治療上的優(yōu)勢(shì)不斷顯現(xiàn),但由于其化學(xué)...[繼續(xù)閱讀]

    肝素是廣泛存在于一些哺乳動(dòng)物臟器中的硫酸氨基葡聚糖,屬糖胺聚糖(GAG)類產(chǎn)品,與金屬離子結(jié)合成鹽。目前臨床上使用的肝素主要來(lái)源于豬小腸黏膜、豬肺或牛肺[1-5]。研究表明肝素是由L-艾杜糖醛酸(IdoA)、D-葡萄糖醛酸(G1cA)和α-...[繼續(xù)閱讀]

    肝素可結(jié)合bFGF[87]、轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β(transforminggrowthfactorβ,TGF-β)[88],兩者均參與調(diào)節(jié)SMC的增殖。SMC的增殖是某些疾病如哮喘、AS和冠狀動(dòng)脈再狹窄的主要因素。肝素能抑制SMC的增殖,該作用獨(dú)立于肝素的抗凝活性[89]。...[繼續(xù)閱讀]

    目前,肝素的口服研究集中于采用口服吸收促進(jìn)劑、新型制劑技術(shù)等提高肝素的口服吸收利用度,并取得了一定進(jìn)展。此類研究中,仍以抗凝血活性作為藥動(dòng)學(xué)檢測(cè)指標(biāo)。21.3.1肝素口服吸收促進(jìn)劑采用口服吸收促進(jìn)劑是目前改善肝素口...[繼續(xù)閱讀]

    HS存在合成后修飾現(xiàn)象,由2種位于細(xì)胞表面的內(nèi)硫酸酯酶(endosulfatase),Sulf1和Sulf2催化。這些酶可作用于轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外的GAG鏈,切掉多糖鏈內(nèi)部的6-O-硫酸基團(tuán)。這一修飾作用可影響參與腫瘤發(fā)展進(jìn)程的生長(zhǎng)因子的作用[74-76]。而肥大細(xì)胞...[繼續(xù)閱讀]

    根據(jù)我國(guó)藥典肝素鈣現(xiàn)行標(biāo)準(zhǔn),肝素鈣制品的鈉含量不得大于0.15%,鈣含量為9.5%～11.5%,每1mg的效價(jià)不得少于170單位。肝素鈣的制備方法主要有離子交換法和直接交換法,用Ca2+置換肝素鈉的Na+。陰離子交換法受交換容量限制,樹(shù)脂量和洗脫...[繼續(xù)閱讀]

    肝素作為一種廣泛應(yīng)用于臨床的天然多糖類抗凝血藥物,具有其獨(dú)特的理化性質(zhì),如分子量的不均一性、溶解性、酸堿條件下的穩(wěn)定性等,是肝素提取、純化及其制劑生產(chǎn)工藝、分析檢驗(yàn)方法的設(shè)計(jì)基礎(chǔ),也對(duì)其抗凝活性和其他生物活性...[繼續(xù)閱讀]

    肝素寡糖,包括ULMWH,與UFH、LMWH相比,保留了一定的抗FⅩa活性,基本不具有抗FⅡa活性,因此安全性更高。目前已有ULMWH新藥進(jìn)入臨床研究,已有的研究結(jié)果顯示其療效佳、安全性好。相信隨著研究的深入,將有更多的肝素寡糖類新藥出現(xiàn)。...[繼續(xù)閱讀]

    除上述肝素納米粒輸送系統(tǒng),許多生物功能分子,如DOCA、N-[8-(2-羥基苯甲酰)氨基]辛酸鈉(SNAC)、N-[10-(2-羥基苯甲酰)氨基]癸酸鈉(SNAD)已用于與肝素復(fù)合,以改善口服給藥效果或開(kāi)發(fā)醫(yī)療器械(圖25-4)[74-75]。肝素用DOCA共價(jià)修飾,然后以納米粒...[繼續(xù)閱讀]

    19.5.1肝素-補(bǔ)體相互作用的早期研究約70年前,Ecker和Gross發(fā)現(xiàn),肝素樣聚陰離子通過(guò)直接作用于補(bǔ)體蛋白表現(xiàn)抗補(bǔ)體活性。肝素作用于補(bǔ)體經(jīng)典途徑和旁路途徑的多個(gè)位點(diǎn)。Sahu和Pangburn[90]用肝素瓊脂糖凝膠電泳測(cè)定了正常人血清肝素和...[繼續(xù)閱讀]