簡(jiǎn)捷有效合成多肽滲透促進(jìn)劑前體8-氨基辛酸的新方法

摘要： 以己二酸單甲酯(2)作為起始原料，經(jīng)酰氯化、Nenitzescu反應(yīng)得6-氧代-8-氯辛酸甲酯(4)，4經(jīng)取代、縮合得(E)-8-(1,3-二氧代異吲哚啉-2-基)-6-(2-甲苯磺酰肼亞基)辛酸甲酯(6)，6經(jīng)過還原、肼解及水解反應(yīng)，得8-氨基辛酸(1)，該化合物是合成滲透增強(qiáng)劑N-[8-(2-羥基苯甲酰基)-氨基]辛酸鈉(SNAC)的重要起始物。1的新合成路線總收率為58.... （共5頁）