克立硼羅的合成工藝優(yōu)化

摘要： 以2-溴-5-羥基苯甲醛(2)為原料，在對甲苯磺酸和吡啶的催化下與乙二醇進(jìn)行縮合反應(yīng)，得4-溴-3-(1,3-二氧雜環(huán)戊-2-基)苯酚(3)；此步驟中吡啶的加入緩沖了對甲苯磺酸的酸性，解決了反應(yīng)不完全和聚合物生成的問題?；衔?與4-氟苯甲腈在無水碳酸鉀和四丁基溴化銨作用下縮合，得4-[4-溴-3-(1,3-二氧雜環(huán)戊-2-基)苯氧基]-苯甲腈(4)；相轉(zhuǎn)移催化劑可縮短反應(yīng)時間... （共4頁）