一、硝酸甘油硝酸甘油經(jīng)皮膚和口腔黏膜吸收,較少從消化道吸收。口服硝酸甘油,藥物在肝臟內(nèi)迅速代謝(“首過效應(yīng)”),生物利用度極低,約為10%,因此口服硝酸甘油無效。舌下硝酸甘油含化生物利用率不高,但臨床上可在1～2min內(nèi)起效...[繼續(xù)閱讀]

    緩解心絞痛和預(yù)防心絞痛發(fā)作。治療心絞痛發(fā)作,通常選用短效硝酸鹽制劑,如硝酸甘油片、二硝基異山梨醇酯舌下含化。初次給藥后胸痛仍不緩解,3～5min后可重復(fù)給藥。靜脈滴注硝酸甘油或二硝基異山梨醇酯可有效地控制心絞痛發(fā)作...[繼續(xù)閱讀]

    一、副作用及硝酸鹽治療無效無效的原因很多,或因心絞痛嚴(yán)重性增加;或由于病人對硝酸鹽治療心肌缺血產(chǎn)生耐藥性;也可能由于藥片失效;或用法不當(dāng)(有些含化劑不能口服,有些口服劑不能含化);動(dòng)脈低氧血癥,特別是在慢性肺部疾病...[繼續(xù)閱讀]

    1.脈導(dǎo)敏也稱嗎導(dǎo)敏,脈心導(dǎo)敏,嗎斯酮胺,通過釋放有血管擴(kuò)張作用的代謝產(chǎn)物如首次通過肝臟代謝時(shí)形成的SIN-I而起作用。這些代謝產(chǎn)物經(jīng)過半胱氨酸代謝鏈,因此,可以提供對抗耐藥性的物質(zhì)。但是還缺乏與硝酸鹽的嚴(yán)格對照。在德...[繼續(xù)閱讀]

    硝酸鹽通過擴(kuò)張靜脈血管和緩解冠狀動(dòng)脈痙攣(包括運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的痙攣)而治療心絞痛發(fā)作。它的減低心臟負(fù)荷的作用也有益于后向性心衰的病人和左心室充盈壓高的病人。較新的硝酸鹽制劑實(shí)質(zhì)上并不真正的比老制劑進(jìn)步,特別是硝酸...[繼續(xù)閱讀]

    一、治療原理血管擴(kuò)張劑現(xiàn)已被廣泛地用于充血性心力衰竭(CHF)和高血壓的治療中,這是因?yàn)橹車h(huán)已成為心臟藥物的主要作用部位之一(表5-1)。血管擴(kuò)張劑主要有兩種分類法。第一種分類法是根據(jù)血管擴(kuò)張劑在循環(huán)中的作用部位...[繼續(xù)閱讀]

    由于各種原因,血管收縮劑用于心血管疾病的治療已日趨減少:①當(dāng)有左室異常時(shí),周圍血管阻力增加,可能使左室排血量降低。由于休克和低血壓狀態(tài)時(shí)常有左室功能異常,即使應(yīng)用血管收縮劑后血壓可暫時(shí)回升,但仍有可能加重這些綜...[繼續(xù)閱讀]

    β受體經(jīng)典地被分為心肌內(nèi)的β1受體和支氣管及血管平滑肌上的β2受體;實(shí)際上心肌內(nèi)也存在大量β2受體。目前對某些β受體尚難分類。位于細(xì)胞膜上的β受體是腺苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)的一部分。當(dāng)G蛋白系統(tǒng)處于興奮(或刺激)構(gòu)型時(shí),即Gs時(shí)...[繼續(xù)閱讀]

    第一代β受體阻滯劑,如普萘洛爾都屬無選擇性的,能阻滯所有β受體(β1和β2受體)。第二代β受體阻滯劑,如阿替洛爾,美托洛爾,醋丁洛爾,倍索普洛爾等,小劑量使用時(shí)相對選擇性地僅阻滯β2(主要對心肌內(nèi)β1)受體。第三代β受體阻滯劑附...[繼續(xù)閱讀]

    一、血漿半衰期普萘洛爾的血漿半衰期僅有3h,但繼續(xù)用藥使肝臟從血液循環(huán)中清除普萘洛爾的能力降低,使活性代謝產(chǎn)物4羥普萘洛爾得以形成,有效半衰期便延長。普萘洛爾和美托爾(及其他所有β受體阻滯劑)的生物半衰期明顯超過血...[繼續(xù)閱讀]