本類藥物結(jié)構(gòu)與芳香酶的自然底物雄雌二酮相似,為芳香酶的偽底物。其通過與芳香酶的活性位點(diǎn)不可逆性的結(jié)合,從而使其失去活性,減少雌激素的生成。代表藥為依西美坦藥物、制劑、規(guī)格用 途劑量用法藥物相互作用不良反應(yīng)...[繼續(xù)閱讀]
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本類藥物結(jié)構(gòu)與芳香酶的自然底物雄雌二酮相似,為芳香酶的偽底物。其通過與芳香酶的活性位點(diǎn)不可逆性的結(jié)合,從而使其失去活性,減少雌激素的生成。代表藥為依西美坦藥物、制劑、規(guī)格用 途劑量用法藥物相互作用不良反應(yīng)...[繼續(xù)閱讀]
【作用機(jī)制】 本類藥物主要通過與雌激素受體的結(jié)合發(fā)揮作用。當(dāng)雌激素進(jìn)入細(xì)胞后,首先與受體結(jié)合成復(fù)合物,然后復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞核,從而誘導(dǎo)功能不同的蛋白質(zhì)的合成,產(chǎn)生不同效應(yīng)。較大劑量的雌激素可作用于下丘腦-垂體系統(tǒng)...[繼續(xù)閱讀]
本類藥物結(jié)構(gòu)與雌激素相似,其抗腫瘤確切機(jī)制尚不完全清楚,可能與其進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)與腫瘤雌激素受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合,形成受體復(fù)合物,從而抑制雌激素發(fā)揮作用,抑制雌激素依賴性癌細(xì)胞的增生?!咀⒁馐马?xiàng)】(共同部分)1.禁忌證 對(duì)本藥...[繼續(xù)閱讀]
本類藥作為抗腫瘤激素類藥時(shí),其作用可能與其抗雌激素作用相關(guān)。大劑量使用時(shí)可使細(xì)胞內(nèi)的雌激素受體(ER)得不到更新,抵消雌激素促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長的效應(yīng)(但對(duì)耐藥的細(xì)胞并無此作用),對(duì)敏感細(xì)胞直接具有細(xì)胞毒性作用。也可通...[繼續(xù)閱讀]
本類藥的抗腫瘤作用可能與其抗雌激素作用有關(guān),也可能是通過抑制垂體促性腺激素的分泌,減少卵巢分泌雌激素。另外,雄激素還有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。治療效果與癌細(xì)胞中雌激素受體含量有關(guān),受體濃度高者,療效較好?!咀?..[繼續(xù)閱讀]
本類藥物可與雄性激素競(jìng)爭(zhēng)雄激素受體,并與雄激素受體結(jié)合成復(fù)合物,進(jìn)入細(xì)胞核與核蛋白結(jié)合,抑制靶組織、靶細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取或(和)細(xì)胞核與雄激素的結(jié)合,從而抑制雄激素依賴性腫瘤細(xì)胞的生長。藥物、制劑、規(guī)格用 途...[繼續(xù)閱讀]
本類藥為促性腺激素釋放激素(GnRH)的類似物,可促使腦垂體釋放黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH),用藥初期可使卵泡刺激素、黃體生成素、雌激素或雄激素出現(xiàn)短暫升高,隨后,由于垂體進(jìn)入失敏感期反應(yīng)性降低,FSH、LH和雌激素或雄激素...[繼續(xù)閱讀]
本類藥可通過彌散作用進(jìn)入靶細(xì)胞,與其受體相結(jié)合,形成類固醇-受體復(fù)合物,然后被激活的類固醇-受體復(fù)合物作為基因轉(zhuǎn)錄的激活因子,以二聚體的形式與DNA上特異性的序列(稱為“激素應(yīng)答原件”)相結(jié)合,發(fā)揮調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄的作用,增...[繼續(xù)閱讀]
藥物、制劑、規(guī)格用 途劑量用法藥物相互作用不良反應(yīng)注意事項(xiàng)氯苯二氯乙烷Mitotane(鄰對(duì)滴滴涕、米托坦、Lysodren)片劑:250mg;500mg主要用于治療不能手術(shù)的功能性和非功能性腎上腺皮質(zhì)癌。降低腎上腺皮質(zhì)增生及腫瘤所致的皮質(zhì)...[繼續(xù)閱讀]
【作用機(jī)制】25%~30%原發(fā)性乳腺癌病人HER2過度表達(dá)。研究表明,HER2過度表達(dá)的腫瘤病人較無過度表達(dá)的病人無病生存期短。曲妥珠單抗是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體,以選擇性地作用于人表皮生長因子受體-2(HER2)的細(xì)胞外部...[繼續(xù)閱讀]