【藥理作用】本品是一種特異性蛋白酶抑制藥,與蛋白酶的活性部位直接結(jié)合,能有效對抗人類免疫缺陷病毒(HIV),且對HIV-1的選擇性大約是HIV-2的10倍。本品對其他真核生物蛋白酶(包括人腎素、組織蛋白酶D、彈性蛋白酶和Xa因子)無明顯...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品為氨基喹啉類抗瘧藥,是一種有效的裂殖體殺滅劑。其抗瘧作用與氯喹相似,作用于紅內(nèi)期瘧原蟲,能迅速控制臨床癥狀。本品對于抗氯喹的瘧原蟲也有效?！舅巹訉W(xué)】本品口服后迅速經(jīng)胃腸道吸收,血藥濃度峰值健康...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株,尤以間日瘧為著,也可殺滅各種瘧原蟲的配子體,對惡性瘧的作用尤強,使之不能在蚊體內(nèi)發(fā)育,以阻止傳播。本品對紅內(nèi)期蟲體的作用很弱,不能作為控制癥狀的...[繼續(xù)閱讀]

    本品為復(fù)方制劑,由青蒿素和磷酸萘酚喹組成。【藥理作用】本品含有速效的青蒿素和持效的磷酸萘酚喹,兩藥合用有協(xié)同增效作用。其中,青蒿素是從中藥青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內(nèi)酯,作用機制參見本章節(jié)“青蒿素”。磷酸...[繼續(xù)閱讀]

    本品為復(fù)方制劑,由青蒿素和哌喹組成?！舅幚碜饔谩勘酒泛兴傩У那噍锼睾统中У倪哙?兩藥合用有協(xié)同增效作用。其中,青蒿素是從中藥青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內(nèi)酯,作用機制參見本章節(jié)“青蒿素”。哌喹可影響伯氏瘧...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品為青蒿素的脂溶性衍生物,對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。動物實驗證明,本藥抗瘧作用為青蒿素的10～20倍。用藥后2日內(nèi)多數(shù)患者血中瘧原蟲轉(zhuǎn)陰并退燒。復(fù)燃率8%,較青蒿素低。...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品為苯并萘啶的衍生物,為瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體殺滅劑,對人間日瘧原蟲和惡性瘧原蟲的裂殖體均有殺滅作用。該作用可能與破壞復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能及食物泡的代謝活力有關(guān)。【藥動學(xué)】肌注本品3.8mg/kg后40min達血藥...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】氯喹的作用機制尚未十分清楚。曾認為氯喹通過其喹啉環(huán)上帶負電的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近,能插入瘧原蟲DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu),與DNA形成復(fù)合物,從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。本品還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA與...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品是青蒿素的水溶性衍生物,其抗瘧作用及作用機制同青蒿素?！舅巹訉W(xué)】靜注后血藥濃度很快下降,半衰期(t1/2)約為30min;體內(nèi)分布甚廣,以腸、肝、腎較多。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化,僅有少量以原形隨尿、糞便排泄。【適...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品是從中藥青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內(nèi)酯,為一高效、速效、低毒抗瘧藥。該藥主要通過改變瘧原蟲膜系結(jié)構(gòu)來影響鼠瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu),首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體,其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。此外...[繼續(xù)閱讀]